刘长令教授谈“中间体衍生化法”与新农药创制新进展

分类：行业新闻
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发布时间：2019-03-21 14:05
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【概要描述】众所周知，以环境相容的天然产物为模版开展优化研究，是实现农药绿色化的重要途径。肉桂酸、尿嘧啶、香豆素等是广泛分布于植物界中的次生代谢物质，环境相容性好，具有一定的生物活性，且毒性低、分子量小、易于合成和结构多样化衍生。因此，以这些天然产物为模板、中间体，或者以合成这些天然产物的原料为中间体，进行化学反应与修饰，研制仿生新农药品种，不仅可以提高活性并解决天然产物来源不易和不稳定如见光分解等的难题，也

刘长令教授谈“中间体衍生化法”与新农药创制新进展

【概要描述】众所周知，以环境相容的天然产物为模版开展优化研究，是实现农药绿色化的重要途径。肉桂酸、尿嘧啶、香豆素等是广泛分布于植物界中的次生代谢物质，环境相容性好，具有一定的生物活性，且毒性低、分子量小、易于合成和结构多样化衍生。因此，以这些天然产物为模板、中间体，或者以合成这些天然产物的原料为中间体，进行化学反应与修饰，研制仿生新农药品种，不仅可以提高活性并解决天然产物来源不易和不稳定如见光分解等的难题，也

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发布时间：2019-03-21 14:05
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众所周知，以环境相容的天然产物为模版开展优化研究，是实现农药绿色化的重要途径。肉桂酸、尿嘧啶、香豆素等是广泛分布于植物界中的次生代谢物质，环境相容性好，具有一定的生物活性，且毒性低、分子量小、易于合成和结构多样化衍生。因此，以这些天然产物为模板、中间体，或者以合成这些天然产物的原料为中间体，进行化学反应与修饰，研制仿生新农药品种，不仅可以提高活性并解决天然产物来源不易和不稳定如见光分解等的难题，也有利于环境保护和持续发展。

中间体衍生化法的创立

针对绿色农药品种原始创新重大科技难题，经过20多年的探索、实践与研究，创建了绿色农药分子设计和品种创制的新方法“中间体衍生化法”，从市场和化学角度出发，把新农药创制的复杂过程简单化，大量实践结果表明，采用中间体衍生化法研制新农药品种，可大幅度提高新农药创制成功率、降低研发成本。

关于“中间体衍生化法”已经发表过多篇论文，也出版过专著《新农药创制与合成》，如发表在Chemical Review上的综述，目前对其本身研究又有进展，特此撰文，供参考！

中间体衍生化法的技术思路

农药创新与医药相似，如果能知道受体的三维结构，设计化合物就相对容易了，但由于病虫草害种类繁多，变异速度快，很难研究清楚受体的结构；即使搞清楚受体的结构，由于施药方式的不同，计算机预测在细胞或者分子水平有效的化合物，绝大多数在活体测试时却没有效果，所以，就如前文所述，目前新农药创制研究仍处于“试错”的时代，类似不知锁头结构配钥匙(Lock andKey)，只能多试，多总结，但如何做，才能使效率更高？也就是如何做才能提高满足市场需求新农药的创制成功率？如何使复杂问题简单化？

首先从市场角度分析，如果希望新农药的市场占有率高，就必须具有独占市场的专利权和高性价比(高安全性、高活性、低成本)优势。而专利授权必须具备的“三性”即新颖性(首创性)、创造性(先进性)和实用性由化学结构决定；性价比与性能和成本有关，其中性能如活性和安全性也由化学结构决定，成本则与化学结构及其制备所需要的原料(中间体)的价格、工艺或反应过程有关，即农药的专利、性能与成本都与化学结构有关。

其次从化学角度分析，农药多属于小分子，分子量大多在150~500之间，基于逆合成分析，农药品种的化学结构则是由一个或几个原料(中间体) 经化学反应得到，因此选择适宜的原料或中间体是关键。

综上，通过20多年的研究实践，创建了“中间体衍生化法”。

中间体衍生化法的关键技术

中间体衍生化法创制新农药品种与现有方法不同之处：在绿色农药分子设计之时，同步考虑开发，确保未来产品的专利权稳定、性能与成本优势显著。

在研究之初就考虑开发，首先选用便宜易得、安全环保的原料(中间体)(考虑成本与安全性)，设计现有专利保护范围之外的新农药分子或新化合物(确保化学结构新颖)，同时利用常规、易于工业化的化学反应合成新化合物(确保制造成本低廉)；其次对合成的新化合物按照农药研究程序进行测试(包括生物活性筛选、安全性评价等)，发现新的先导化合物；随后经多轮DSTA 即“设计-合成-测试-分析”优化研究，筛选出安全性好、活性高的化合物(确保先进性和实用性)。依照此方法筛选获得的化合物，具备了专利授权需要的“三性”和性价比优势。利用该创新方法，不仅可以进行“Me too”研究，也可以进行全新结构化合物的研究，大幅度提高了新农药创制的成功率。

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